Reseptor permukaan sel dibutuhkan untuk hormon protein yang tidak dapat melewati membran sel ( katekolamin ) . Reseptor harus memindahkan sinyal eksternal ke dalam sel. Reseptor permukaan sel merupakan glikoprotein yang membentang melewati membran sel, sehingga punya dua permukaan ekstra sel dan intrasel. Ketika reeeptor mengikat hormon, hal ini memicu perubahan aktivitas protein di dalamnya dan dibedakan dua tipe :
- Pasangan reseptor protein-G
- reseptor tirosin kinase
Pasangan reseptor protein G terdiri atas reseptor dan protein G. Reseptor merupakan glikoprotein dengan sisi pengikat hormon ektrasel dan sisi pengikat protein G intrasel. Ketika hormon terikat reseptor, mempengaruhi protein G. Protein G merupakan enzim yang mampu mengubah GTP ( Guanosin tripospat ) yang terdiri 2 fungsi subunit :
- subunit alfa mengikat GDP saat inaktif
- subunit beta dan gama complek saat aktif
Ketika hormon terikat reseptor berubah bentuk dan subunit alfa mengubah GDP menjadi GTP. Protein G terpecah menjadi subunit alfa dan subunit beta-gama komplek dan meninggalkan reseptor untuk mengikat protein efektor dalam membran sel termasuk adenylat siklase yang membuat cAMP dari AMP. cAMP berperan sebagai second messenger. cAMP mengaktifkan enzim kinase dengan penambahan pospat.
Ketika sinyal hormon berhenti subunit alfa memecah GTP menjadi GDP dan Pi. Alfa dan beta-gama komplek bergabung kembali membentuk protein G dan kembali terikat pada reseptor. Pasangan reseptor-protein G juga dapat memiliki efektor / second mesenger yang berbeda termasuk :
- Penghambatan adenilat siklase
- Stimulasi inositol tripospat
- Aktivasi ion chanel